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• 作者：濟肽生物
• 來源：濟肽生物
• 發布時間：2022-11-12 15:15
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【概要描述】? ? ? 近期在上海榮格個護論壇，山東濟肽生物科技有限公司首席科學家于更立博士首次系統闡述美容肽中GHK系列大家族，并就美容肽市場現狀、GHK系列代表性產品原理和功效、美容肽應用前景進行主題分享。

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? ? ?目前美容肽有哪些市場？

? ? ? 據Persistence市場研究報告，2021年全球美容肽原料市場為1.82億美元，2032年預計達到3.31億美元。

首先是資本市場的持續關注，使得美容肽原料成為透明質酸和膠原蛋白之外的另一風口。

其次美容肽已經成為繼視黃醇、玻色因的第三大抗衰原料，市場應用廣泛。

? ? ? 同時我國是美容肽原料的主要生產地和消費大國， 但原研的新原料較少急需提升。



? ? ?GHK系列美容肽有什么重要地位？

? ? ? 在2021年版已使用化妝品名錄中，共有79 種肽原料在9種含有GHK序列的美容肽中，目前有6種國內可使用。參考全球化妝品原料市場，在美國有超過一千余種肽原料可以使用，從另一個角度說明我國肽原料使用的潛力和前景。



那么GHK序列美容肽具有何種優勢使得在眾多美容肽中脫穎而出？

總結以下四點：

1、活性高，?如信號肽棕櫚酰三肽-1， 幾十ppm就有很好的效果。

2、分子量小， 普遍小于500道爾頓， 易于透皮吸收。



? ? ? 透皮吸收對于護膚是有重要意義的，對于化學小分子、美容肽、蛋白質、抗體和細胞/組織的分子量和體積的對比，可以看到，蛋白質分子通常比較大，不通過外部技術就很難透皮。目前絕大多數的美容肽，氨基酸數目都是少于九個，分子量和體積都比較小，更容易透過表皮進入真皮層產生作用。另外藥物肽中長鏈的肽就會比較多一些。

3、多種活性， 包括抗衰，抗皺， 修復， 美白， 生發等。

4、生物相容性好， 毒性低。如代表性的藍銅勝肽就是內源性活性物，安全性好。

我們提到GHK， 但GHK是什么呢？

? ? ? ?GHK每一個字母代表了一個氨基酸，可以在下圖人必需氨基酸的周期表中找到它們，G是甘氨酸， H是組氨酸， K是賴氨酸， 它們依次連接起來得到的三肽就是GHK，結構如下，



? ? ? 整個的GHK系列都是在這個結構的基礎上衍生而來的，可以說它是核心結構。

? ? ? GHK這個核心序列，本身就具有重要的生物學活性。

? ? ? 因為能夠促進細胞增殖和生長，又被稱為肝細胞生長因子，起到抗皺， 抗衰， 美白， 生發等功效。GHK本身也一個美容肽成分，INCI名是三肽-1。在這個核心序列基礎上衍生出來的家族成員，目前一共有9個，其中最著名的代表是藍銅勝肽。GHK序列肽的家族成員之間，共用一個母核，但是因為化學結構的衍生和變化，又各自有自己很獨特的應用和作用機制。



含有GHK序列的九種美容肽：三肽-1（GHK）、三肽-1銅（GHK-Cu）、三肽-1錳、三肽-1銅（2：1）、AHK-Cu、乙?；?1、棕櫚酰三肽-1、乙?；碾?3、生物素三肽-1

GHK序列不同化學結構的衍生途徑有哪些？

? ? ? 第一，它可以和金屬離子絡合。比如與銅離子絡合就是最具盛名的藍銅勝肽。它也可以和錳離子絡合。它通過絡合將具有毒性的游離的金屬離子轉變為絡合的安全金屬離子。

? ? ? 第二種衍生方式是，它可以引入不同的基團，來改變它的脂溶性，滲透性或生物活性。比如在氮端引入棕櫚?；蛘呱锼貎蓚€不同的基團， 使水溶性的GHK變為脂溶性， 更容易透過皮膚屏障?；蚴且胍阴；?，略微改善其脂溶性。

? ? ? 第三種結構變化就是對序列本身進行修飾。比如，AHK-Cu是GHK-Cu的類似物， 在結構上只是將第一個氨基酸由甘氨酸改為丙氨酸， 差別只在于一個甲基。 所以它們的功能類似， 但在應用上AHK銅更傾向于促進毛發生長。

前面提到，9種GHK序列的美容肽，他們都有哪些不同的功能和應用呢？

1、具有生發促睫，穩定毛囊作用的有三種肽，其中包括乙?；碾?3、AHK銅和生物素三肽-1。

2、除皺抗衰和修護作用，有六種，包括藍銅勝肽和棕櫚酰三肽-1等。

3、具有美白均勻膚色作用的是三肽-1錳。

? ? ? 在這些有代表性的GHK序列肽中藍銅勝肽是全球第一個被廣泛使用的美容肽, 主要應用于祛皺、修復和抗衰老, 在人體里本來就存在，和人體相容性非常好, 使用安全，功效顯著。 在有明確的作用機理和完善的文獻支持基礎上，可以理解為什么它的熱度會穩步增長。



? ? ? 了解藍銅勝肽的人，一定都知道羅倫.皮卡特博士。他是藍銅勝肽發明人，也是對這個產品研究方面最知名的科學家。通過八年的合作，皮卡特博士不僅對于濟肽生物出品的銅肽非常信任，自己大量使用的同時還向全球客戶推薦其品牌。

? ? ? 在濟肽生物與皮卡特博士合作的8年過程中，皮卡特博士不只是一個合作伙伴，更是一位多年來支持的好朋友。去年濟肽生物董事長于更立博士與總經理Janet Du再次來到皮卡特博士家里，對他進行了個人專訪，歡迎大家有空聽他講有趣的故事，包括銅肽是怎么發明的，我們中國科學家在里面的重要貢獻，還有對于銅肽未來的發展期望。他是一位很有趣，有個性，而且對中國感情很深的老科學家。

濟肽生物在GHK序列肽合成方面的技術優勢：

? ? ? 首先就體現在藍銅勝肽這個產品上，是國內第一家采用重結晶技術大規模生產銅肽的公司。合成的過程中，因為先進的重結晶技術，可以形成大顆粒晶體。成品的顏色純正，像藍色的鹽一樣，流動性好，不掛壁也不吸潮。非常方便稱量和儲存，受到業界廣泛的歡迎和肯定，也得到羅倫.皮卡特博士的大力推薦。

濟肽生物銅肽產品皮膚屏障與提升功效評估測試

? ? ? 觀察銅肽對于細胞的增殖效果，細胞的增殖與抗皺，組織修復有密切關系。實驗發現，銅肽對兩種細胞的增殖效果都很明顯。在最佳的濃度下, 細胞相對活率達到陰性對照的2.5~2.8倍。?



濟肽生物的藍銅勝肽體外抗氧化功效評估測試

? ? 實驗結果發現，藍銅勝肽對于不同的自由基都有明顯的清除能力，側面驗證了它的抗衰老效果。

濟肽生物的藍銅勝肽舒緩功效測試

? ? ? 與空白組相比，陰性對照組的IL-1α（?b白介素-1α）和TNF-α（?腫瘤壞死因子-α）分泌水平極顯著升高，表明SLS刺激可顯著提高IL-1α和TNF-α分泌量。與陰性對照組相比，三肽-1銅在0.5%、0.3%和0.1%濃度下對IL-1α分泌有明顯抑制作用，0.5%和0.3%濃度下對TNF-α分泌有明顯抑制作用。

濟肽生物的藍銅勝肽人體功效測試

? ? ? 從兩圖觀察、數據分析，測試者使用樣品后面部皺紋明顯減少。面部粗糙度平均值在第 14 天和 28 天時，分別降低 19.91%和 32.00%，且在第 28 天時，面部粗糙度值改善表現出顯著性差異明顯（0.001≤P＜0.01）。

銅肽安全性測試報告

棕櫚酰三肽-1

? ? ? GHK的兩個主要的基團引入，包括引入棕櫚?；蜕锼鼗?，都能提高產物的穩定性和透皮性。 棕櫚酰三肽-1本身是一種信號肽，能夠增強膠原蛋白的產生。櫚櫚酰三肽-1最知名的應用是與棕櫚酰四肽-7 合用，市場稱為Matrixyl 3000。



棕櫚酰三肽-1離體測試和體內研究實驗

? ? ? 棕櫚酰三肽-1可以增加膠原蛋白和糖胺聚糖 (GAG)的合成，明顯減少皺紋的長度、深度和粗糙度。它的活性可和視黃酸媲美，但又不會引起皮膚刺激，所以有巨大優勢。

乙?；碾?3

? ? ? 另一個具有代表性GHK系列多肽——乙?；碾?3，它主要針對遺傳易感人群的脫發，可以有效地減少感染，延長頭發的生長期， 縮短休止期，提高頭發密度。



乙?；碾?3使用前和使用后，處于生長期和休止期的頭發的對比圖

? ? ? 它的作用機制比較全面，既包括刺激細胞增殖和毛囊發育，讓頭發增長，又可以改善毛囊的結構。增加毛發的穩定性。這個產品在已使用化妝品原料目錄上。

? ? ? 乙?；碾?3和米諾地爾（用于治療雄激素脫發常用的產品）的對比，數據顯示，乙?；碾?3能強烈地刺激頭發的生長，而且效果數倍于米諾地爾。

? ? ? 多肽被廣泛地應用在藥物，保健品，和護膚品領域。不同的領域對于產品的純度和成本要求不一樣， 所以制備方法也有不同。護膚品和藥品領域，對于原料的純度要求很高，所以當前的化學制備方法，最為普及?；瘜W制備的方法包括固相合成和液相合成?；诿廊蓦氖切》肿恿慷屉牡奶攸c，濟肽生物采用化學合成中的液相合成方法， 具有很大優勢， 質量高， 成本可控。



兩種合成工藝進行了對比

? ? ? ? 隨著國內化妝品市場快速發展，多肽領域產品的需求多種多樣，一方面濟肽生物可以根據客戶需求定制生產單一肽粉。



? ? ? 另一方面也研發出一些復方肽原液，通過第三方測試顯示功效顯著，品牌和工廠使用更便捷、更安全。? ? ?“做出多肽不難，但從實驗室而合成水平，到每批次生產公斤級高純度產品，我們走出了一條獨特的液相合成之路?？梢员荛_色譜純化，采用氨基酸最少保護策略，通過重結晶技術，得到高純度產品?！庇诟⒉┦恐v到。隨著市場需求急速發展、多肽科研成果的不斷落地，濟肽生物相信中國多肽原料企業將逐步成為國際一流的化妝品活性成分供應商，為全球美容肽行業發展做出卓越貢獻。